Главная > Для врачей > Лекарственные средства > Для гормонотерапии > Аримидекс

Аримидекс

Аромазин Фемара (Летрозол) Мегейс Золадекс Тамоксифен Фарестон Аримидекс

Торговое название: АРИМИДЕКС (Arimidex)

Международное название: анастрозол (anastrozole)

Форма выпуска Аримидекса

Аримидекс представлен в виде белых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 1 мг анастрозола. На одной стороне таблетки выдавлен символ препарата, а на другой обозначена его доза.

Показания

Аримидекс показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых имеется прогрессирование заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогеном. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Противопоказания

Аримидекс противопоказан:

• у женщин в пременопаузе
  
• при беременности и лактации
  
• у пациенток с сильными почечными нарушениями (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
  
• у пациенток с умеренно и значительно выраженными заболеваниями печени
  
• у пациенток с известной гиперчувствительностью к анастразолу или другим содержащимся в препарате веществам, указанным на упаковке.
  
• Препараты, содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
  

Предостережения и меры предосторожности

• Аримидекс не рекомендуется применять у детей, так как его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливалась.
  
• Менопауза должна подтверждаться биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки. Нет данных о безопасности Аримидекса у пациентов с умеренными и сильными печеночными нарушениями, или у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
  

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, передаваемому цитохромом Р450.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты могут нивелировать их фармакологическое действие.

Беременность и лактация

Аримидекс противопоказан при беременности и лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и иными движущимися механизмами

Мало вероятно, что Аримидекс нарушает эту способность, однако в связи с сообщениями об астении и сомноленции, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется с осторожностью подходить к вопросу управления техникой при повторяющемся появлении этих симптомов.

Возможные нежелательные явления

Аримидекс в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные и лишь в нескольких случаях они послужили причиной прекращения лечения.

Фармакологическое действие Аримидекса может привести к определенным ожидаемым эффектам. Это — приливы, сухость влагалища и истончение волос. Иногда у больных, принимающих Аримидекс, возникают желудочно-кишечные симптомы (анорексия, тошнота, рвота и диарея), астения, сонливость, головная боль или сыпь.

О вагинальных кровотечениях сообщалось нечасто, они возникали, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель после замены предшествующей гормональной терапии Аримидексом. При персистирующих вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

Не установлена причинная связь между анастрозолом и тромбоэмболическими нарушениями. При клинических испытаниях не было статитстической разницы между частотой тромбоэмболических нарушений при приеме 1 мг анастрозола и мегестрол ацетата, однако при приеме 10 мг анастрозола эта частота была ниже.

У пациентов с распространенным раком молочной железы, у большинства из которых имелись метастазы в печень, отмечались печеночные изменения (повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы). Причинная связь этих изменений не устанавливалась. Во время клинических испытаний Аримидекса так же отмечался небольшой подъем уровня общего холестерола.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не отмечены. В экпериментах на животных анастразол показал низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, которая приводила бы к угрожающим жизни симптомам, не устанавливалась.

Не существует специфического антидота при передозировке и лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов. Можно индуци рических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. При использовании высоко чувствительных методик определено, что у женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Следовательно не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание анастразола быстрее, максимальная концентрация в плазме достигается в течении 2 часов (натощак). Анастразол элиминируется медленно, пероид полужизни в плазме 40–50 часов. Пища слегка уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимым эффектам на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме суточной дозы Аримидекса. Приблизительно 90–95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастразола от времени или дозы. Фармакокинетика анастразола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика анастразола у детей не изучалась. Анастразол связывается с белками плазмы на 40%. Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде в течении 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастразола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты экскретируются преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибируется ароматазу.

Определяемый клиренс анастразола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличался от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Условия хранения

При температуре ниже 30° С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту.