Фарестон (торемифен)
торемифен: Торемифен, Фарестон.
Фарестон — Торемифен
Фарестон — антиэстрогенный противоопухолевый препарат.
Латинское название:
ФАРЕСТОН / FARESTON.
Состав и форма выпуска:
Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Фарестон содержит торемифен 20 или 60 мг.
Активное-действующее вещество:
Торемифен / Toremifen.
Фармакологические свойства:
Фарестон — новый противоопухолевый антиэстрогенный препарат, подавляющий рост опухоли молочной железы. Торемифен — это нестероидное производное трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена.
Фарестон эффективно блокирует рост опухоли молочной железы, эффективен и при эстрогеннезависимых видах рака.
Проникая в опухолевые клетки, Торемифен специфически связывается с рецепторами эстрогенов и, таким образом, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК, что приводит к подавлению репликации клеток. Помимо антиэстрогенных свойств противоопухолевое действие Фарестона опосредуется индукцией преобразования b-фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу раковых клеток. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы.
Фарестон обладает отличными показателями по безопасности. Атом хлора стабилизирует электронную структуру молекулы и препятствует образованию метаболитов, повреждающих ДНК. Наличие атома хлора, влияющего на метаболические процессы, позволяет избежать образования аддуктов ДНК. Он специфично связывается с клеточными рецепторами эстрогена и подавляет синтез ДНК и деление клеток. Торемифен не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме Фарестон полностью всасывается, достигая пика концентрации в плазме крови через 4 часа. При дозе 60 мг в день устойчивая концентрация препарата достигается в течение 3–4 недель. Метаболизм Фарестона происходит в печени. Он выводится главным образом, с желчью и фекалиями. Период полувыведения Фарестона составляет приблизительно 5 дней, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Показания:
Рак молочной железы (у женщин в постменопаузном периоде).
Фарестон эффективен также при эстрогеннезависимых видах рака.
Фарестон эффективен и хорошо переносится при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе. При первичной опухоли ремиссия — 50%.
Высокие дозировки Фарестона эффективны также в случаях, когда обычное эндокринное и/или цитостатическое лечение не приносит результатов.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 60 мг в 1 прием ежедневно; при неэффективности предшествующими терапии эндокринными и цитостатическими препаратами — по 120 мг 2 раза в день — 240 мг/сут.
Передозировка:
Реальных случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано. У здоровых добровольцев при приеме Фарестона в дозе 680 мг/сут наблюдались головокружение и головные боли. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Противопоказания:
гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
гиперчувствительность к препарату.
Применение при беременности и лактации:
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные эффекты:
Возможно: тошнота, потливость, головокружение, жар; гиперкальциемия (в начале лечения, особенно у больных с метастазами в кости).
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).
Благодаря наличию атома хлора, торемифен в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК. До настоящего времени не описаны случаи возникновения вторичного рака эндометрия при применении Фарестона.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Фарестона и препаратов, уменьшающих выделение ионов кальция через почки (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптеки — по рецепту.
Цитировано по сайту Яраптека.
|
